藥物分子中N?雜環 的重要性日益凸顯：1938—2013年已獲FDA批準的小分子藥物中 59% 含有至少一個N?雜環，2013—2023年這一比例進一步升至 82%。然而，要在飽和五元環吡咯烷骨架中“塞入”一個氮原子以構建更富立體感、含氮更高的骨架，傳統脫新合成路線既費時又受限于選擇性。飽和環缺少π體系，C–N/C–Cσ 鍵的可控斷裂與重組極具挑戰性，這使得直接N?原子插入一直是雜環骨架編輯領域的空白。
鑒于此，南京大學陸紅健教授報道了一種在溫和條件下使用市售O?二苯基膦羥胺（DPPH）對吡咯烷進行 α?位N?原子插入的新策略，可一步將吡咯烷轉化為四氫吡噠嗪，并展示了寬泛的底物適用性與官能團耐受性。所得產物兼具親核NH與可調控的C＝N鍵，經簡單氧化?還原可無縫銜接到飽和哌嗪嗪或芳香吡嗒嗪，實現多氧化態 1,2?二氮六元環的快速獲取。該方法為藥物化學提供了前所未有的 N?骨架躍遷工具。相關研究成果以題為“Skeletal editing of pyrrolidines by nitrogen-atom insertion”發表在《science》上。
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